СОЗДАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ НА ОСНОВЕ ЛИПОСОМ ПИЛОКАРПИНА ДЛЯ ОФТАЛЬМОЛОГИЧЕСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ

CREATION OF A PROLONGED-ACTING DOSAGE FORM BASED ON PILOCARPINE LIPOSOMES FOR OPHTHALMIC USE

Zhumabekova Daniya Bulatovna

Master's student, Department of Oil and Gas Engineering, Aktobe Regional University named after K. Zhubanov,

Kazakhstan, Aktobe

Abilova Guzel Kabyletovna

Scientific supervisor, PhD, associate professor, Aktobe Regional University named after K. Zhubanov,

Kazakhstan, Aktobe

АННОТАЦИЯ

В данной работе рассматривается разработка лекарственной формы пролонгированного действия на основе липосом пилокарпина для офтальмологического применения. Актуальность исследования обусловлена необходимостью повышения эффективности терапии глаукомы, поскольку существующие глазные капли пилокарпина характеризуются коротким временем действия, низкой биодоступностью и требуют многократного ежедневного применения. В качестве подхода к решению данной проблемы предложено использование липосом — биосовместимых наносистем, способных обеспечивать контролируемое высвобождение действующего вещества и улучшать его проникновение в ткани глаза.

ABSTRACT

This paper considers the development of a prolonged-acting dosage form based on pilocarpine liposomes for ophthalmic use. The relevance of the study is due to the need to increase the effectiveness of glaucoma therapy, since existing pilocarpine eye drops are characterized by a short duration of action, low bioavailability and require repeated daily use. As an approach to solving this problem, it is proposed to use liposomes, biocompatible nanosystems capable of providing controlled release of the active substance and improving its penetration into the eye tissue.

Ключевые слова: пилокарпин; липосомы; пролонгированное действие; наноструктурированные системы доставки; офтальмологические лекарственные формы; глаукома; биодоступность; инкапсуляция; кинетика высвобождения; фосфолипиды.

Keywords: pilocarpine; liposomes; prolonged action; nanostructured delivery systems; ophthalmic dosage forms; glaucoma; bioavailability; encapsulation; kinetics of release; phospholipids.

Глаукома остаётся одной из ведущих причин необратимой слепоты, а эффективность её лечения во многом зависит от стабильного контроля внутриглазного давления. Пилокарпин традиционно применяется в офтальмологии как миотическое средство, однако его терапевтическая эффективность ограничена коротким временем действия и низкой биодоступностью, что требует многократного ежедневного применения и снижает комплаентность пациентов [1-2]. Развитие нанотехнологий открывает новые возможности для создания систем контролируемой доставки лекарственных препаратов. Липосомы, обладающие биосовместимостью и способностью пролонгированного высвобождения активных веществ, представляют собой перспективную платформу для модификации офтальмологических лекарственных форм.

В представленной работе рассматривается разработка лекарственной формы пилокарпина пролонгированного действия на основе липосомальных систем. Оптимизация состава липидной матрицы и выбор метода получения липосом позволяют добиться высокой степени инкапсуляции препарата, стабильности структуры и замедленного, контролируемого высвобождения действующего вещества [2-3]. Разработка липосомального пилокарпина может стать значимым шагом в повышении эффективности и безопасности терапии глаукомы, а также создать основу для дальнейших исследований пролонгированных миотиков [3-4].

Получены стабильные липосомы пилокарпина методом тонкоплёночной гидратации с последующей ультразвуковой диспергацией. Средний гидродинамический диаметр составил 145–185 нм, индекс полидисперсности — 0,18–0,22, что указывает на однородность частиц. Инкапсуляционная эффективность пилокарпина в липосомах составила 48–62%, что подтверждает способность липидной матрицы удерживать значительное количество действующего вещества [5]. Измерение дзета-потенциала показало значения – 35 мВ, подтверждая высокую коллоидную стабильность липосомальной дисперсии в течение 30 суток хранения при +4 °C. Профиль высвобождения пилокарпина in vitro показал пролонгированное действие: за первые 2 часа высвободилось 18–25% вещества; в течение 24 часов — 67–74%, что значительно дольше по сравнению с водным раствором. В моделях искусственного слёзного раствора липосомальная форма сохраняла активность в 1,8–2,4 раза дольше, чем стандартный раствор пилокарпина.

Список литературы:

1. Алиаутдин Р.Н., Ежицa И.Н., Агарвал Р. Транс­корнеальная доставка лекарств: перспективы применения липосом // Вестник офтальмологии. — 2014. — Т. 130, № 4. — С. 117–122.
2. Бахрушина Е.О., Анурова М.Н., Демина Н.Б., Лапик И.В., Тураева А.Р., Краснюк И.И. Системы доставки офтальмологических препаратов // Разработка и регистрация лекарственных средств. — 2021. — Т. 10, № 1. — С. 57–66.
3. Горбик В.С., Шпрах З.С., Козлова Ж.М., Салова В.Г. Липосомы как система таргетной доставки лекарственных средств // Российский биотерапевтический журнал. — 2021. — Т. 20, № 1. — С. 33–41.
4. Серікбаева А.Б., Токтаганова Н.Ж., Омарова А.К. Липосомалық жүйелердің офтальмологиядағы қолданылу перспективалары // Фармация және медицина журналы. — 2023. — № 2 (45). — Б. 55–62.
5. Тураева А.Р. Изучение влияния вспомогательных веществ на биофармацевтические показатели лекарственной формы «глазные пленки» // Вопросы разработки лекарственных форм. — 2022. — С. 124–132.