ИЗУЧЕНИЕ ТВЁРДЫХ ДИСПЕРСИЙ ФУРАЗОЛИДОНА РЕНТГЕНО-ФАЗОВЫМ МЕТОДОМ

STUDY OF SOLID DISPERSIONS OF FURAZOLIDONE BY X-RAY PHASE METHOD

Anastasiya Elagina

Graduate student of Pharmaceutical Technology department, I.M. Sechenov First Moscow State Medical University,

Russia, Moscow

Anastasiya Beliatskaya

Candidate of Science, Docent of Pharmaceutical Technology department, I.M. Sechenov First Moscow State Medical University,

Russia, Moscow

Ivan Krasnyuk (jr.)

Doctor of Science, Head of Analytical, physical, and colloidal chemistry department, I.M. Sechenov First Moscow State Medical University,

Russia, Moscow

Ivan Krasnyuk

Doctor of Science, Head of Pharmaceutical Technology department, I.M. Sechenov First Moscow State Medical University,

Russia, Moscow

Ol'ga Stepanova

Candidate of Science, Teacher of Pharmacology department, I.M. Sechenov First Moscow State Medical University,

Russia, Moscow

Kseniya CHernikova

Student of I.M. Sechenov First Moscow State Medical University,

Russia, Moscow

Nesterenko Ekaterina

Dr, MSc, PhD, MRSC, Post-doctoral researcher, National Centre for Sensor Research, Dublin City University,

Ireland, Dublin

Ol'ga Rastopchina

Candidate of Science, Docent of Pharmaceutical Technology department, I.M. Sechenov First Moscow State Medical University,

Russia, Moscow

Aleksandr Vorob'yov

Candidate of Science, Head of the Laboratory of Industrial Pharmaceutical Technology, The RUDN University,

Russia, Moscow

АННОТАЦИЯ

Цель: изучить фазовый состав твёрдой дисперсии фуразолидона рентгено-фазовым методом. Метод: Исследование проводили на базе ФГУП Всероссийского НИИ авиационных материалов («ВИАМ») на рентгеновском дифрактометре ДРОН-4 (НПП «Буревестник», Россия) согласно ОФС 1.2.1.1.0011.15 (ГФ XIV). Исследовали исходную субстанцию фуразолидона, поливинилпирролидон-10000 (ПВП) и их твёрдые дисперсии (ТД). Результат: рентгенограмма ТД является суммой пиков компонентов. ТД, предположительно, представляет собой комбинированную систему – раствор фуразолидона в полимере и коллоидную фазу действующего вещества, распределённую в матрице ПВП (твёрдый коллоид). Выводы: полученные данные подтверждают предположение о потере фуразолидоном кристаллической структуры при получении его ТД с исследуемым полимером.

ABSTRACT

Background: to study the phase composition of the solid dispersion of furazolidone by the X-ray phase method. Method: The study was carried out on the basis of the All-Russian Research Institute of Aviation Materials («VIAM») on an X-ray diffractometer DRON-4 («Burevestnik», Russia) according to OFS 1.2.1.1.0011.15 (state Pharmacopoeia XIV). The initial substance of furazolidone, polyvinylpyrrolidone-10000 (PVP) and their solid dispersions (SD) were studied. Result: the radiograph of the SD is the sum of the peaks of the components. SD, presumably, is a combined system – a solution of furazolidone in a polymer and a colloidal phase of the active substance distributed in a matrix of PVP (solid colloid). Conclusion: the obtained data confirm the assumption that furazolidone loses its crystal structure when its SD is obtained with the polymer under study.

Ключевые слова: фуразолидон; твёрдая дисперсия; кристалличность.

Keywords: furazolidone; solid dispersion; crystallinity.

В современной фарм. науке для повышения растворимости веществ активно используется метод «твёрдых дисперсий». ТД – это системы, состоящие из действующего вещества и носителя (диспергированная твердая фаза вещества или твердый раствор с образованием комплексов носителем). В качестве носителя используются различные полимеры. Ранее коллективом авторов установлено повышение растворимости мало растворимого в воде противомикробного лекарственного средства – фуразолидона из его ТД с ПВП [2, с. 50-58]. Одной из причин такого повышения, предположительно, является потеря фуразолидоном кристаллического строения при получении ТД [1, с.52-56]. Цель работы: изучить фазовый состав твёрдой дисперсии фуразолидон рентгено-фазовым методом. Метод: исследование проводили на базе ФГУП Всероссийского НИИ авиационных материалов («ВИАМ») на рентгеновском дифрактометре ДРОН-4 (НПП «Буревестник», Россия) согласно ОФС 1.2.1.1.0011.15 (ГФ XIV). Условия проведения опыта: использование CuKα – излучение; диапазон съемки по 2θ: 10 – 50°; шаг съемки – 0,02°; время набора импульсов – 3 с; напряжение – 30 кВ; ток трубки – 20 мА; монохроматор – пирографит; использование в качестве наполнителя масла вазелинового. Исследовали исходную субстанцию фуразолидона, ПВП и их ТД. Результаты приведены на рис. 1-3.

Рисунок 1. Рентгенограмма исходной субстанции фуразолидона

Субстанция фуразолидона имеет чётко выраженный спектр с рядом характеристических пиков – результат дифракции X-лучей на кристаллической структуре действующего вещества. По внешнему виду спектра используемого полимера (ПВП) можно сделать предположение о его аморфной структуре – отсутствуют выраженные пики. Рентгенограмма ТД является суммой пиков компонентов. Интенсивность пиков фуразолидона в ТД значительно снижена, не смотря на содержание фуразолидона 50% по массе. ТД, предположительно, представляет собой комбинированную систему – раствор фуразолидона в полимере и коллоидную фазу действующего вещества, распределённую в матрице ПВП (твёрдый коллоид).

Рисунок 2. Рентгенограмма ПВП

Рисунок 3. Рентгенограмма твёрдой дисперсии

Выводы: полученные данные подтверждают предположение о потере фуразолидоном кристаллической структуры при получении его ТД с исследуемым полимером.

Список литературы:

1. Беляцкая А.В. Изучение растворимости фуразолидона из твердых дисперсий с поливинилпирролидоном // Вестник Московского университета. Серия 2. «Химия». – 2020. – Т. 61, №1. – С.52-56.
2. Беляцкая А.В. Разработка состава и технологии мягкой лекарственной формы производного нитрофурана // Вестник ВГУ, серия: Химия. Биология. Фармация, – 2020. – Т. №1. – С.50-58.