БИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ  ОЦЕНКА  И  ИССЛЕДОВАНИЕ  ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ  АКТИВНОСТИ  ГЕЛЕЙ  НА  ОСНОВЕ  ВОДНОГО  ИЗВЛЕЧЕНИЯ  ИЗ  ЗВЕЗДЧАТКИ  СРЕДНЕЙ  ТРАВЫ

Чащина  Светлана  Викторовна

канд.  биол.  наук,  доцент  кафедры  физиологии  Пермской  государственной  фармацевтической  академии,  г.  Пермь

E-mail:  physiology@list.ru

Хволис  Елена  Азиковна

канд.  биол.  наук,  доцент  кафедры  промышленной  технологии  лекарств  с  курсом  биотехнологии  Пермской  государственной  фармацевтической  академии,  г.  Пермь

BIOPHARMACEUTICAL  EVALUATION  AND  RESEARCH  OF  ANTI-INFLAMMATORY  ACTIVITY  GELS  ON  THE  BASIS  OF  AN  AQUEOUS  EXTRACT  OF  CHICKWEED  AVERAGE  GRASS

Chaschina  Svetlana

candidate  of  Science,  Assistant  Professor  of  Department  of  Physiology  of  Perm  State  Pharmaceutical  Academy,  Perm

Hvolis  Elena

candidate  of  Science,  Assistant  Professor  of  Department  of  Industrial  technology  of  drugs  with  a  course  of  biotechnology  of  the  Perm  State  Pharmaceutical  Academy,  Perm

АННОТАЦИЯ

Целью  работы  было  получение  гелей  на  основе  водного  извлечения  из  звездчатки  средней  травы,  изучение  их  биофармацевтических  показателей  и  оценка  противовоспалительной  активности.  Изучена  степень  высвобождения  суммы  полисахаридов  из  гелей.  Обнаружен  выраженный  противовоспалительный  эффект  гелей  карбополов  940  и  980  и  Nа-КМЦ  на  основе  полисахаридного  комплекса  звездчатки  средней  травы.

ABSTRACT

The  objective  was  to  obtain  gels  on  basis  of  an  aqueous  extract  of  chickweed  the  middle  of  the  grass,  the  study  of  their  biopharmaceutical  indicators  and  evaluation  of  anti-inflammatory  activity.  Studied  a  degree  of  liberation  of  the  amount  of  polysaccharides  from  gels.  Found  a  pronounced  anti-inflammatory  effect  gels  carbopol  and  980  940  and  carboxymethylcellulose  sodium  salt-based  polysaccharide  complex  chickweed  the  middle  of  the  grass.

Ключевые  слова:  звездчатки  средней  трава,  карбопол,  противовоспалительная  активность,  полисахаридный  комплекс.

Keywords:  chickweed  Central  grass,  carbopol,  anti-inflammatory  activity,  polysaccharide  complex.

В  последние  годы  в  мировой  фармацевтической  практике  вырос  интерес  к  вопросу  расширения  ассортимента  лекарственных  средств  растительного  происхождения.  Перспективным  для  изучения  видом  являются  растения  семейства  гвоздичных  (Caryophillaceae),  в  частности,  звездчатка  средняя  (Stellaria  media  L.),  которая  широко  применяется  в  народной  медицине  при  желудочно-кишечных  заболеваниях,  а  также  в  качестве  отхаркивающего  средства.  Растение  улучшает  сердечную  деятельность,  снимает  болевые  ощущения,  рассасывает  опухоли,  заживляет  гнойные  раны,  обладает  противовоспалительным  и  антисептическим  действием  [2,  3]. 

Несмотря  на  широкое  применение  звездчатки  средней  в  народной  медицине,  остаются  актуальными  исследования  по  изучению  химического  состава  и  разработке  фитопрепаратов,  в  частности  гелей  на  основе  полисахаридного  комплекса  звездчатки  средней  травы.

Цель  настоящих  исследований  —  получение  гелей  на  основе  водного  извлечения  из  Stellariaе  mediaе  травы,  изучение  их  биофармацевтических  показателей  и  оценка  противовоспалительной  активности.

Объектами  исследования  служили  образцы  Stellariaе  mediaе  травы  цельные,  которые  были  собраны  в  2011—12  г.  в  Пермском  крае,  в  типичных  местах  обитания  для  этого  вида,  высушены  воздушно-теневым  способом.  При  разработке  гелей  из  травы  звездчатки  средней  использованы  водные  извлечения,  полученные  из  сырья  в  соответствии  с  методикой  ГФ  11  издания,  вып.  1,  стр.  147  [1].  Предварительно  был  проведен  их  фитохимический  анализ,  позволивший  установить  наличие  следующих  групп  БАВ:  дубильных  веществ  гидролизуемой  группы,  сапонинов  тритерпенового  ряда,  иридоидов,  гликозидов,  флавоноидов,  алкалоидов  и  комплекса  полисахаридов.  Согласно  литературным  данным  [5],  присутствие  таких  БАВ  в  растении  может  обусловливать  противовоспалительную,  антисептическую  активность,  что  очень  важно  при  создании  фитопрепаратов  для  лечения  кожных  заболеваний.

На  основе  водного  извлечения  из  Stellariaе  mediaе  травы  получили  10  композиций  гелей.  В  качестве  основ  использовали  смесь  ПЭГ-400  и  ПЭГ-1500,  карбопол  940,  карбопол  980,  МЦ,  Na-КМЦ).  Биофармацевтические  показатели  гелей  определяли  методом  диффузии  через  полупроницаемую  мембрану  (равновесного  диализа  по  Крувчинскому  [7]).  Точную  навеску  геля  2,0  с  помощью  шпателя  и  трафарета  наносили  ровным  слоем  на  целлофановую  пленку,  которую  затем  укрепляли  на  конце  диализной  трубки  с  помощью  резинки.  Диализную  трубку  с  навеской  геля  вносили  в  стеклянный  сосуд  с  диализной  средой  (водой)  в  количестве  100  мл  и  погружали  на  глубину  не  более  2  мм.  Отбор  проб  диализата  из  каждой  камеры  производили  с  помощью  пипетки  на  5  мл  после  предварительного  перемешивания  через  30,  60,  90  минут  от  начала  диализа  с  обязательным  восполнением  объема  диализной  среды. 

Пробы  диализата  анализировали  на  содержание  суммы  полисахаридов.  Результаты  представлены  на  рисунке  1. 

Проведенные  исследования  показали,  что  оптимальными  по  степени  высвобождения  являются  гели  на  основе  смеси  ПЭГ-400  и  ПЭГ-1500  —  5  %  и  Na-  КМЦ.  Наибольший  выход  суммы  полисахаридов,  как  показала  их  биофармацевтическая  оценка,  наблюдается  через  60  и  30  минут  и  находится  в  пределах  от  0,012  %  до  0,014  %,  соответственно.  В  меньшей  степени  наблюдается  выход  суммы  полисахаридов  из  гелей  на  основе  карбополов.

Рисунок  1.  Влияние  гелевой  основы  на  процесс  высвобождения  суммы  полисахаридов  из  гелей  методом  диффузии  через  полупроницаемую  мембрану

Для  исследования  противовоспалительной  активности  были  выбраны  образцы  гелей  на  основе  карбополов  940  и  980  и  Nа-КМЦ,  так  как  данные  литературы  свидетельствуют  о  положительном  влиянии  данных  основ  на  фармакологическую  эффективность  [5].

Противовоспалительная  активность  изучена  на  беспородных  белых  крысах  обоего  пола  массой  190—300  г,  содержащихся  на  обычном  рационе  вивария.  В  эксперименте  использованы  30  животных,  разделенных  на  5  групп.  Одна  группа  служила  контролем,  конечности  животных  этой  группы  не  обрабатывались.  Четыре  группы  животных  использованы  для  оценки  противовоспалительной  активности  гелей  и  водного  извлечения.

Эксперименты  проведены  с  использованием  модели  асептического  воспаления,  вызываемого  субплантарным  введением  0,1  мл  1  %  водного  раствора  каррагенина  [4].  За  30  минут  до  введения  флогогена  на  поверхность  задней  конечности  животных  опытных  групп  наносили  0,2  г  исследуемого  геля  или  0,2  мл  водного  извлечения.  Объем  стопы  измеряли  онкометрически  до  опыта  и  через  1  и  4  часа  после  введения  каррагенина.  Расчет  прироста  отека  воспаленной  стопы  проводили  в  сравнении  с  исходным  объемом.  Торможение  отека  вычисляли  в  процентах  в  сравнении  с  контролем  [6].

Результаты  исследования  противовоспалительной  активности  представлены  в  таблице  1.

Таблица  1. 

Противовоспалительная  активность  гелей  с  извлечениями  из  звездчатки  средней  травы

*  —  различие  достоверно  по  сравнению  с  контролем  при  р  ≤  0,05

Проведенные  исследования  показали,  что  10  %  водное  извлечение  противовоспалительного  действия  не  оказывает.  Нанесение  на  поверхность  стопы  3  %  геля  Nа-КМЦ  на  основе  водного  извлечения  позволяет  обнаружить  значительное  противовоспалительное  действие.  У  1  %  гелей  карбополов  940  и  980  на  основе  водного  извлечения  из  звездчатки  средней  травы  обнаружена  значительная  противовоспалительная  активность,  что  проявляется  в  существенном  уменьшении  прироста  объема  конечности  по  сравнению  с  контролем.  В  наибольшей  степени  воспалительный  отек  угнетается  при  аппликации  1  %  геля  на  основе  карбопола  940  (торможение  отека  составило  75,5  %  через  1  час  и  68,8  %  через  4  часа  по  сравнению  с  контролем).  Выраженную  активность  гелей  по  сравнению  с  водным  извлечением  можно  объяснить  более  продолжительным  воздействием  полисахаридного  комплекса  на  поверхность  кожи  и  эффективным  всасыванием  действующих  веществ.

Список  литературы:

1.Государственная  Фармакопея  СССР:  Вып.  1.  /МЗ  СССР.  —  11-е  изд.,  доп.  —  М:  Медицина,  1989.  —  400  с.

2.Горина  Я.В.  Фитохимическое  исследование  некоторых  видов  рода  Stellaria  (Я.В.  Горина,  Е.А.  Краснов  //  Журнал  Сибирского  федерального  университета.  Химия.  —  2010.  —  №  3.  —  С.  200—203.

3.Попов  Д.М.  Исследование  звездчатки  средней  методом  ВЭЖХ  (Д.М.  Попов,  А.В.  Наумов  //Журнал  Фармация,  2012.  —  №  2.  —  С.  27—29.

4.Пучкан  Л.А.  Биофармацевтичекое  изучение  бутадион-димедроловой  мази  (Л.А.  Пучкан,  В.А.  Головкин,  В.Р.  Стец)  //Журнал  Фармация,  1985.  №  1.  —  С.  44—47.

5.Савиных  Ю.А.  Выделение  сапонинов  и  полисахаридов  из  надземной  части  звездчатки  средней  и  их  анализ.  (Ю.А.  Савиных  //Материалы  Международной  научной  конференции,  г.  Томск,  2009.  —  С.  148—150.

6.Салямон  Л.С.  Фармакология  противовоспалительных  средств//  Фармакология  патологических  процессов.  М.  —  1951.  —  С.  15—69.

7.Цагарейшвили  Г.В.,  Головкин  В.А.,  Грошовый  В.А.  Биофармацевтические,  фармакокинетические  и  технологические  аспекты  создания  мягких  лекарственных  форм.  —  Тбилиси:  Мецниереба,  1987.  —  263  с.